Już od starożytnych czasów człowiek wytwarzał oraz wykorzystywał związki organiczne. Przykładem jest fermentacja etanolowa, wytwarzanie zakwasu do chleba czy otrzymywanie kwasu octowego. Kamieniem milowym było otrzymanie pojedynczych substancji, wyizolowanie ich z żywych organizmów (sacharoza, kofeina, nikotyna czy mocznik). W XIX wieku ogłoszono teorię witalistyczną, która zakładała, iż wszelkie substancje organiczne powstają tylko z udziałem siły witalnej, która jest nieodłączną częścią żywych organizmów. W 1828 roku zsyntetyzowano po raz pierwszy związek organiczny (mocznik) ze związku nieorganicznego (cyjanian amonu). Odrzucono wtedy teorię witalistyczną, a przyjęto, iż chemia organiczna jest nauką o związkach węgla. Następny przełom nastąpił w latach 50 i 60 XIX wieku. Polegał on na ustaleniu podstaw budowy cząsteczek – dzięki temu możliwe było określenie reguł przedstawiania wzorów strukturalnych związków organicznych. Obecnie chemia organiczna leży u podstaw innych dziedzin nauki i wpływa na ich rozwój (medycyna, ochrona środowiska, produkcja tworzyw sztucznych, paliw czy kosmetyków).
Chemia organiczna jest dziedziną nauki, której początek zawdzięczamy obserwacji przyrody i procesów w niej zachodzących, co miało już miejsce w starożytnych czasach. Ciekawość i chęć rozwoju popychała tę dziedzinę do przodu, a najważniejsze przełomy nastąpiły w XIX wieku – wtedy też opisano chemię organiczną jako dziedzinę nauki.