Lecznicze działanie leku polega na oddziaływanie substancji czynnych z cząsteczkami enzymów, które są składnikiem błon komórkowych. Receptory to docelowe miejsce działania leku. Im bardziej precyzyjne dopasowanie, tym szybsza będzie odpowiedź organizmu. Dochodzi do wyzwolenia efektu farmakologicznego, który ma na celu zapobieganie rozwojowi choroby lub hamowanie jej przyczyn. Większość leków działa poprzez pobudzanie lub hamowanie receptorów. Jeżeli cząsteczka lecznicza wykazuje powinowactwo do receptora i posiada aktywność wewnętrzną, to nazywamy ją agonistą.
