Alergeny, takie jak pyłki roślinne lub alergeny pokarmowe, wywołują u osób uczulonych uwalnianie histaminy, substancji odpowiedzialnej za objawy alergii. Leki antyhistaminowe działają przez blokowanie receptorów histaminowych, co ogranicza działanie histaminy i zmniejsza nasilenie objawów alergicznych, takich jak swędzenie, wysypka, obrzęk i katar.