W XIX wieku nitrogliceryna została odkryta przez Alfreda Nobla i znalazła zastosowanie przy produkcji dynamitu. Kilka lat później związek chemiczny został wykorzystany na grupie pacjentów cierpiących na przewlekły zespół wieńcowy. Po podaniu doustnym nitrogliceryna w odpowiedniej dawce powoduje ustąpienie objawów choroby. W organizmie substancja ta powoduje rozkurcz mięśni gładkich tętnic wieńcowych i zwiększenie przepływu odżywczej krwi do serca.